Bètablokkers zijn oorspronkelijk ontwikkeld voor hartritmestoornissen. Nu worden ze ook massaal gebruikt tegen hoge bloeddruk en migraine. Ze blokkeren bèta2- en/of bèta1-receptoren op cellen die een rol spelen bij onder andere hartgrootte (hoeveel bloed verlaat het hart per hartslag), hartritme/frequentie en verwijding van bloedvaten (verwijding leidt tot druk). Voorbeelden van bètablokkers zijn Selokene (metoprolol), atenolol, bisoprolol en propranolol. Er zijn veel overeenkomsten tussen de effecten van bètablokkers. Relevanter is of een bètablokker selectief is of alleen bèta1-receptoren of ook bèta2- en misschien alfa-receptoren blokkeert. Metoprolol wordt hier in detail besproken.
Hoe werkt de bètablokker metoprolol (Selokeen)?
Metoprolol is een lipofiele (bèta-1) selectieve bètablokker. Het vermindert de kracht en frequentie van hartcontracties door bètareceptoren te blokkeren. Dit vermindert het volume dat het hart pompt en het zuurstofverbruik van het hart. Blokkering van bèta-receptoren vermindert ook de geleiding van elektriciteit in het hart bij het atrioventriculaire knooppunt (het atrium is het atrium, het ventrikel is het ventrikel). De bloeddruk daalt als gevolg van ontspanning van glad spierweefsel en ernstige verwijding van slagaders in de spieren. Het antihypertensieve effect is meestal binnen 1 week maximaal. Na het stoppen van het medicijn
het kan nog vier weken werken.
Metoprolol doseringsvormen
Metoprolol is verkrijgbaar als tablet (tartraat = ongewijzigde afgifte), gereguleerde afgifte (verlengde afgifte/succinaat) en oplossing voor injectie. De werkzame stof in de tablet met gereguleerde afgifte zit in microgranulaat die 24 uur lang consistente serumconcentraties garandeert.
- 50 mg tablet (tartraatvorm, niet-gemodificeerde afgifte)
- 100 mg tablet (tartraatvorm, niet-gemodificeerde afgifte)
- Tablet met gereguleerde afgifte (succinaat) 'Retard' 50 mg,
- Tablet met gereguleerde afgifte (succinaat) 'Retard' 200 mg.
- Tablet met gereguleerde afgifte “Retard” 23,75 mg overeenkomend met 25 mg metoprololtartraat.
- Tablet met gereguleerde afgifte “Retard” 47,5 mg overeenkomend met 50 mg metoprololtartraat.
- Tablet met gereguleerde afgifte “Retard” 95 mg gelijk aan 100 mg metoprololtartraat.
- Tablet met gereguleerde afgifte “Retard” 190 mg gelijk aan 200 mg metoprololtartraat.
Werkingsduur van een gewone metoprololtablet (tartraat).
De halfwaardetijd is 3,5 uur, d.w.z. na 3,5 uur is de helft van de stof in de tablet uit het lichaam geëlimineerd/is niet meer actief. Het maximale effect treedt op na 1,5 uur. De lever verwerkt de stof en maakt deze onwerkzaam. De stof(fen) verdwijnen uit het lichaam via de nieren.
Toepasbaarheid metoprolol/seloken
Zoals eerder vermeld, is metoprolol een selectieve blokker van bèta-1-receptoren en werkt daarom in op de delen van het lichaam waar bèta-receptoren zich bevinden. Een beta1-blokker vertraagt de hartslag, verkleint het hartvolume en zorgt er zo voor dat het hart minder zuurstof nodig heeft. Door aderverkalking krijgt het hart minder zuurstof uit de verstopte hartslagaders (kransslagaders), waardoor er zuurstofgebrek in het hart ontstaat. Dit kan pijn op de borst (angina pectoris) veroorzaken. In zo'n situatie is het wenselijk dat het hart minder werkt en minder zuurstof nodig heeft. Een bèta1-blokker helpt bij angina pectoris (pijn op de borst). Om dezelfde reden is metoprolol nuttig na een hartaanval en bij licht tot ernstig chronisch hartfalen.
Slagaders in spieren bevatten bèta1-receptoren. Blokkering van deze receptoren door metoprolol zorgt voor een verlaging van de bloeddruk, dus je kunt uitrekenen dat metoprolol helpt tegen hoge bloeddruk. De verlaging van de hartslag en het slagvolume als gevolg van metoprolol draagt ook bij aan de verlaging van de bloeddruk. De hartslagverlagende werking is uiteraard nuttig tegen een te hoge hartslag (tachycardie).
Bij boezemfibrilleren (atriumfibrilleren) zijn de boezems bijna volledig gestopt, ze bewegen heel licht en langzaam. Omdat de stroom, die voor de samentrekking van de boezemspieren zou moeten zorgen, niet meer correct door het atrium wordt verdeeld en er als het ware een kortsluiting is ontstaan. Normaal gesproken wordt het hart eerst gevuld door de met bloed gevulde boezems samen te trekken en vervolgens het opgehoopte bloedvolume in het hart uit te knijpen/uit te knijpen. Bij boezemfibrilleren zijn de hartkamers niet meer goed gevuld, waardoor onregelmatigheden in de pols kunnen worden gevoeld. Boezemfibrilleren is een ernstige onregelmatigheid die vrij vaak en willekeurig voorkomt. Slagen verschillen ook in kracht, soms is een pulsatie goed voelbaar, andere keren veel minder duidelijk. Door een beta1-blokker toe te dienen, verminder je de stroom in het atrium, wat meestal helpt bij atriumfibrilleren. Voornamelijk om te voorkomen. Zodra boezemfibrilleren optreedt, zal een metoprololtablet waarschijnlijk niet voldoende zijn. Metoprolol kan, met uitzondering van boezemfibrilleren, worden gebruikt voor/tegen extra hartslagen, zogenaamde LV's (ventriculaire extrasystolen).
Lipofiele bètablokkers zoals metoprolol worden gebruikt om migraineaanvallen te voorkomen. Het werkingsmechanisme is nog onduidelijk.
Wanneer mag metoprolol niet worden gebruikt (contra-indicaties)
Zodra de hartfunctie en bloeddruk zodanig zijn dat een bètablokker de bank kapot maakt, moet een bètablokker zoals metoprolol worden vermeden. Denk hierbij aan zeer lage bloeddruk (ook bovendruk onder de 100 mmHg), zeer lage hartslag (onder de 50/min en patiëntklachten), onbehandeld hartfalen, hartfalen met een polsslag onder de 45/min. Andere contra-indicaties zijn:
- Een tumor die overproductie van catecholamines veroorzaakt
- Een ECG-afwijking waarbij de tijd tussen de P-golf en de Q-golf groter is dan 0,24 s
- Ernstige kortademigheid als gevolg van astma of ernstige vernauwing van de luchtwegen (bronchiën)
- Zeer sterke of onjuiste reactie op andere bètablokkers
- Zeer slechte doorbloeding van de extremiteiten
- zieke sinus syndroom
- Tweede- en derdegraads AV-blok
Metoprolol bijwerkingen
Een zeer vaak voorkomende bijwerking (meer dan 10%):
vermoeidheid
Vaak voorkomende bijwerkingen van metoprolol (1-10%).
Ongemak van het gastro-intestinale systeemzoals buikpijn, diarree, constipatie en misselijkheid.Symptomen van verminderde doorbloeding of lage bloeddrukzoals koude handen en voeten, lage bloeddruk bij het opstaan (orthostatische hypotensie)/duizeligheid en het fenomeen van Raynaud.Gevolgen van een trage hartslag, denk aan een zeer trage polsslag en kortademigheid bij inspanning. Symptomen wanneer de hartfunctie wordt verward door het medicijn, hartkloppingen en hartkloppingen. Uiteindelijk hoofdpijn, eventueel met hartkloppingen.
Soms voorkomende bijwerkingen (0,1-1%) met metoprolol
- Luchtweg/bronchiale vernauwing
- Huiduitslag, bijvoorbeeld netelroos
- veranderingen in de huid
- Vochtretentie en pijn op de borst
- toegenomen hartfalen
- Eerstegraads hartblok
- oogst
- meer zweten
- sensorische stoornissen
- spierkrampen
- minder focus
- Slaap slecht
- melancholie
- vetmesten
Zeldzame bijwerkingen (0,01-0,1%) met metoprolol
- hartritmestoornissen
- heel weinig speeksel
- Te weinig oogvocht
- visuele stoornissen
- oogontsteking
- Genaamd
- haaruitval
- nervositeit
- bang worden
- Onderbreking van seksuele ervaring
- Abnormale leverbloedwaarden
Zeer zeldzame bijwerkingen (<0,01%) met metoprolol
- verergering van psoriasis
- gewrichtspijn
- gewrichtsontsteking
- hefboom
- geheugenstoornis
- verward zijn
- Weefselsterfte en verrotting met bekende slechte bloedtoevoer naar de extremiteiten
- Te weinig trombocyten (= bloedplaatjes), die belangrijk zijn voor de bloedstolling.
- Weinig witte bloedcellen (= witte bloedcellen), die onder andere belangrijk zijn voor de afweer tegen bacteriën
- oorsuizen
- vervreemding van de omgeving
- hallucinaties
- erger horen
- Verandering of vermindering van smaak
- Fibrose van retroperitoneums
- licht gevoeligheid
- Aandoeningen van libido en potentie
- De ziekte van La Peyronie
- HDL-reductie
- toename van verzadigde vetten
Waarschuwingen en voorzorgen bij metoprolol
- Het antihypertensieve effect kan pas na zes weken worden beoordeeld
- Als de hartslag daalt tot 5055 slagen/min, moet de dosis worden verlaagd
- Stop de toediening wanneer de hartslag onder de 50 slagen per minuut zakt
- Voorzichtig gebruiken bij eerstegraads AV-blok vanwege negatieve effecten op AV-geleiding
overdosis metoprolol
overdosis symptomen
- langzame hartslag
- hartstilstand
- zeer lage bloeddruk
- Het hart kan het niet meer aan
- samentrekking van luchtpijp
- Zeer lage bloedsuikerspiegel
- Overtollig kalium in het bloed
- epileptische aanvallen
- Voor
De eerste symptomen verschijnen 20 minuten tot 2 uur na inname; De effecten van een grote overdosis kunnen enkele dagen aanhouden.
metoprolol dosering
Dosering bij hoge bloeddruk:
Volwassenen: 100-200 mg eenmaal daags, maximaal 400 mg per dag.
Tabletten met gereguleerde afgifte: startdosis 50 mg eenmaal daags 's morgens
Kinderen 618 jaar: Tabletten met gereguleerde afgifte: 1,0 mg/kg lichaamsgewicht eenmaal daags
Metoprolol dosering bij de onderhoudsbehandeling van migraine:
Volwassenen: Oraal: gewone tablet: 100-200 mg per dag in 12 doses. Tabletten met gereguleerde afgifte: 100-200 mg eenmaal daags.
Slik de tabletten met gereguleerde afgifte in hun geheel of gehalveerd door met veel water.
Andere selectieve bètablokkers zoals metoprolol, die ook voornamelijk werken op bèta1-receptoren, zijn:
- acebutolol
- atenolol
- bisoprolol
- Celiprolol
- esmolol
- Nebivolol
(Naarmate de dosis wordt verhoogd, verdwijnt de "selectiviteit" geleidelijk en gedragen ze zich meer en meer als niet-selectieve bètablokkers).
Bètablokkers, die de bèta1-receptor en dus ook de bèta2-receptor minder selectief blokkeren, zijn:
- pindolol
- Propranolol
- Sotalol verlengt ook de effectieve refractaire periode van Purkinje-vezels in het atrium en ventrikel.
- Carvedilol heeft ook zwakke alfa1-blokkerende eigenschappen.
- Labetalol is een bètablokker met alfa1-blokkerende eigenschappen
blijf lezen
- bloeddruk, bloeddrukmeters
- Medicijnen voor hoge bloeddruk bij risicopatiënten (HVZ)
- Effecten en bijwerkingen van ACE-remmers (zoals enalapril)
- Structuur van bloedvaten en regulatie van de bloeddruk
FAQs
Wat zijn de nadelen van metoprolol? ›
Ook uw andere klachten worden minder. Slik metoprolol op vaste tijden. Dan vergeet u het minder snel. Bijwerkingen: moe zijn, duizeligheid door lage bloeddruk, koude handen en voeten, maagdarmklachten en hoofdpijn.
Wat doet metoprololsuccinaat met je lichaam? ›Metoprolol behoort tot de bètablokkers. Het verlaagt de bloeddruk, vertraagt de hartslag en vermindert de zuurstofbehoefte van het hart. Artsen schrijven het voor bij hoge bloeddruk, angina pectoris (hartkramp), hartritmestoornissen, migraine, te snelle schildklierwerking, hartfalen en hartinfarct.
Waarom metoprolol s avonds innemen? ›Het innemen van bloeddrukverlagers 's avonds voor het slapengaan vermindert het risico op hart- en vaatziekten én vroegtijdig overlijden, zo blijkt uit een groot Spaans onderzoek.
Heeft metoprolol invloed op de bloeddruk? ›Metoprolol verlaagt de bloeddruk en hartslag, Het zorgt ervoor dat de hartspier minder krachtig samentrekt en minder zuurstof nodig heeft. Naast het gebruikelijke effect kan metoprolol verschillende bijwerkingen geven. Bij meer dan één op de tien gebruikers ontstaan vermoeidheidsklachten.
Wat is het verschil tussen metoprolol en Selokeen? ›Metoprolol is sinds 1975 internationaal op de markt. Het is op recept verkrijgbaar onder de merknaam Selokeen en als het merkloze Metoprolol, Metoprololi Succinas, Metoprololsuccinaat, Metoprololtartraat en Metoprololi Tartras. Het is te verkrijgen in tabletten en injecties.
Wat zijn drie veelvoorkomende bijwerkingen van bètablokkers? ›- duizeligheid.
- maagdarmklachten (misselijkheid, braken, diarree of verstopping)
- zweten.
- koude handen en voeten.
- vermoeidheid.
In eerste instantie schrijft de arts als bètablokker metoprolol voor, omdat dit middel minder bijwerkingen heeft en in onderzoek het effectiefst is gebleken. Als metoprolol niet werkt of niet kan worden gebruikt, kan de arts bisoprolol voorschrijven.
Is metoprolol rustgevend? ›Metoprolol zorgt voor het rustiger kloppen van het hart, het minder krachtig samentrekken van de hartspier en het verlagen van de bloeddruk.
Hoe lang mag je metoprolol gebruiken? ›Als dit medicijn goed bij u werkt, moet u dit medicijn waarschijnlijk uw leven lang gebruiken. Hartkramp, hartritmestoornissen, hartfalen en voorkómen hartinfarct. Waarschijnlijk moet u metoprolol langdurig gebruiken. Overleg dit met uw arts.
Wat is een normale bloeddruk als je 70 bent? ›Normale bloeddruk per leeftijd
Wel is de kans op een hoge bloeddruk bij ouderen groter dan bij jongere mensen. Een gezonde tensie is onder de 140/90. Ook voor ouderen gelden dezelfde bloeddrukwaarden. Alles boven de 140/90 is dus aan de hoge kant, of je nu 18 bent of 81.
Is koffie slecht voor de bloeddruk? ›
Koffie zelf heeft geen invloed op de bloeddruk. Het is de cafeïne die voor het effect zorgt. Heb je een hoge bloeddruk, ben je gevoelig voor cafeïne of drink je graag veel koffie op een dag, dan is het verstandig om over te stappen op cafeïnevrije koffie.
Wat is een gevaarlijke bloeddruk? ›Uw bloeddruk is te hoog als bij meerdere metingen uw: Bovendruk 140 mmHg of hoger is. Onderdruk 90 mmHg of hoger is.
Is spierpijn een bijwerking van metoprolol? ›metoprolol 50mg geeft heel erge spierpijn in achterkant van boven benen (dijbenen) en ik kan heel moeilijk lopen. Op aanraden arts gehalveerd naar 25 mg hevige spierpijn in bovenbenen blijft en verminderd na 4weken niet. ook lopen is niet beter.
Kun je oud worden met bètablokkers? ›Bètablokkers (veel hart- en vaatpatiënten gebruiken deze pillen) die worden ingenomen door patiënten rondom de weken van hun operatie, blijken grotere risico's te lopen op overlijden.
Kunnen bètablokkers slaapproblemen veroorzaken? ›Bètablokkers kunnen leiden tot insomnia (slapeloosheid) en nachtmerries [6-8]. Naast de bètablokkers kunnen ook andere geneesmiddelen het slaapwaakritme negatief beïnvloeden.
Welke bloeddrukverlagers hebben de minste bijwerkingen? ›ACE-remmers maken de bloedvaten wijder. Daardoor wordt de druk in de bloedvaten minder. Ze hebben weinig bijwerkingen.
Hoeveel mg metoprolol mag je per dag? ›Volwassenen. Oraal: gewone tablet, tabletten met gereguleerde afgifte tartraat: gebruikelijke dosering 100–200 mg/dag in 1–2 doses, max. 400 mg per dag. Tabletten met gereguleerde afgifte succinaat: begindosering 50 mg 1×/dag 's ochtends; bij onvoldoende effect verhogen tot 100 mg 1×/dag, eventueel 200 mg 1×/dag.
Is Selokeen een bètablokker? ›Selokeen is een selectieve bètablokker. Dit betekent dat Selokeen de hartwerking beïnvloedt en de bloeddruk verlaagt. Selokeen I.V. wordt aan u gegeven als u mogelijk een hartinfarct heeft.
Wat is een normale hartslag met bètablokkers? ›Bètablokkers vertragen de hartslag in rust naar 50 à 60 slagen per minuut, zoals het hoort. Deze medicatie bevat moleculen die zich in de hartspier aan bètareceptoren binden. Hierdoor kunnen die receptoren geen andere moleculen meer aan zich binden en gaat het hart minder snel slaan.
Wat is het beste medicijn tegen hartritmestoornis? ›digoxine. Digoxine behoort tot de groep geneesmiddelen die hartglycosiden worden genoemd. Digoxine verbetert de pompkracht van het hart en zorgt voor een regelmatige rustige hartslag. Artsen schrijven het voor bij hartfalen en hartritmestoornissen.
Kan je moe worden van bètablokkers? ›
Een bètablokker zorgt ervoor dat uw hartslag wordt verlaagd. Uw hart gaat hiervan iets rustiger pompen, de druk in de bloedvaten neemt af en het hart heeft iets minder zuurstof nodig. De kans op een nieuw infarct wordt hierdoor kleiner. Mogelijke bijwerkingen van bètablokkers zijn vermoeidheid, koude handen en voeten.
Wat doet beta blokkers met je lichaam? ›Ze vertraagt de hartslag waardoor het hart minder snel moet pompen en hierdoor minder hard moet werken. Het herstelt het sinusritme echter niet. Beta-blokkers hebben ook een bloeddrukverlagend effect. Door het verminderen van de zuurstofbehoefte van het hart, wordt het ook gegeven bij patiënten met kransslagaderlijden.
Wat is het beste medicijn tegen hartkloppingen? ›De calciumblokkers verapamil en diltiazem regelen de hartslag en heffen verschillende stoornissen in het hartritme op. Hierdoor wordt de hartslag langzamer. Voorbeelden zijn diltiazem en verapamil.
Is er een alternatief voor bètablokkers? ›Antwoord van de Mediq apotheker
Een andere betablokker die je in overleg met de arts kunt proberen, is bijvoorbeeld metoprolol. Er zijn ook veel andere middelen die de arts kan proberen, zoals calcium blokkers, zoals bijvoorbeeld amlodipine.
Voor volwassenen geldt een minimale dosering van 50 mg tot maximaal 400 mg per dag. Voor kinderen vanaf 6 jaar geldt een maximale dosis van 50 mg per dag. Hele of halve tablet innemen met water zonder kauwen.
Is er een alternatief voor metoprolol? ›Als profylaxe van episodische migraine zijn metoprolol en candesartan (offlabel) middelen van eerste keus. Vervolgens komt amitriptyline als alternatief in aanmerking en in de tweedelijnszorg ook de anti-epileptica, topiramaat of valproïnezuur (alleen bij mannen, offlabel).